Сульфамиды это какие препараты

Фармакологические параметры

Сульфамиды это какие препараты
Сульфамиды это какие препараты

Сульфаниламид

Сульфамиды это какие препараты
Сульфамиды это какие препараты

пара-аминобензойная кислота

Сульфамиды это какие препараты

Сульфамиды это какие препараты

Дигидроптероевая кислота

Сульфаниламиды действуют бактериостатически, то есть обладают химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии токсоплазмоза), хламидиями (при трахоме, паратрахоме).

Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов – фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота. Механизм действия связан со структурным сходством сульфаниламидного фрагмента с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) – субстрата фермента дигидроптероатсинтетазы, синтезирующим дигидроптероевую кислоту, что ведет к конкурентному угнетению дигидроптероатсинтетазы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

Имеющиеся сульфаниламидные средства различаются по фармакологическим параметрам. Стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливатся в крови и органах в бактериостатических концентрациях, проникают через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный и др.);

они находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний. Другие препараты, такие как фталазол, фтазин, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом. Поэтому они применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Уросульфан выделяется в значительном количестве почками; он применяется преимущественно при инфекциях мочевых путей.

а) препареты короткого действия (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др.);

б) среднего действия (сульфазин и др.);

в) длительного действия (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.);

г) сверхдлительного действия (сульфален и др.).

Препараты, медленно выделяющиеся из организма, называют депо-сульфаниламиды. Их медленное выведение связано в значительной мере со способностью обратно всасываться (реабсорбироваться) в почечных канальцах после фильтрации клубочками. Всасывание и скорость выведения из организма в значительной мере определяют величину дозы и частоту приема препаратов.

Максимальная концентрация в крови препаратов короткого действия понижается на 50% обычно менее чем за 8 ч, а выделение 50% их с мочой происходит менее чем за 16 ч. Снижение максимальной концентрации в крови на 50% препаратов среднего и длительного действия происходит соответственно через 8 – 16 и 24 – 48 ч, выделение 50% с мочой – через 16 – 24 и 24 – 56 ч, что дает возможность назначать эти препараты реже и в меньших дозах.

Еще медленнее выделяются препараты сверхдлительного действия: их максимальная концентрация в крови сохраняется до 7 дней. Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять в разных сочетаниях. Плохо всасывающиеся препараты можно назначать одновременно с хорошо всасывающимися. Можно комбинировать сульфаниламиды с антибиотиками.

Торговые названия

Сульфаниламид

Sulfanilamidum (

Sulfanilamidi)

4-Аминобензолсульфонамид

Название Значение Индекса Вышковского
®
Стрептоцида таблетки 0.0248
Стрептоцид белый 0.0048
Стрептоцид 0.0032
Стрептоцидовая мазь 10% 0.0025
Стрептоцид растворимый 0.0007
Сульфаниламид 0.0006
Стрептоцид белый растворимый 0.0003
Стрептоцид-ЛекТ 0.0001
РАНАВЕКСИМ 0

Противопоказания

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

  • многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы),
  • хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
  • актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии. Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

  • левомицетином;
  • гризеофульвином;
  • препаратами амфотерицина;
  • соединениями мышьяка и др.

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Сульфамиды это какие препараты

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.

инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит), скарлатина, инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема), инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E.

coli), инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции), остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия, коклюш (в составе комплексной терапии).

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам, настоятельно не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферический неврит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, редко- агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея — диспептические и диспепсические реакции,анорексия, гастрит, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия, с олигурией и анурией.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсебилизация, сыпь, лихорадка, покраснение склер, в отдельных случаях — полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 ч с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения триметоприма), обильное питье, в/м — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.

Список некоторых сульфаниламидов

Структура МНН CAS
PubChem CID-Nr.
Брутто-формула Систематическое название Применение[4]
Sulfanilamid Сульфаниламид 63-74-1
PubChem5333
C6H8N2O2S 4-Аминобензолсульфонамид Структурный предшественник сульфониламидов (Сульфаниламид, «белый стрептоцид»)
Сульфатиомочевина Сульфатиомочевина 515-49-1
PubChem3000579
C7H9N3O2S2 4-Аминофенилсульфонилтиомочевина практически не применяется
Сульфакарбамид Сульфакарбамид 547-44-4
PubChem11033
C7H9N3O3S2 1-(4-Аминобензосульфонил)мочевина Медицинское
Мафенид Мафенид 138-39-6
PubChem3998
C7H10N2O2S 4-(Аминометил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфагуанидин Сульфагуанидин 57-67-0
PubChem5324
C7H10N4O2S 4-Амино-N-(диаминометилен)бензосульфонамид Медицина, ветеринария
Сульфацетамид Сульфацетамид 144-80-9
PubChem5320
C8H10N2O3S N-(p-аминофенил-сульфонил)ацетамид Медицинское (в офтальмологии, «альбуцид»)
Сульфатиазол Сульфатиазол 72-14-0
PubChem5340
C9H9N3O2S2 4-Амино-N-(1,3-тиазол-2-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметизол Сульфаметизол 144-82-1
PubChem5328
C9H10N4O2S2 4-Амино-N-(5-метил-1,2,3-тиадиазол-2ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметрол Сульфаметрол 32909-92-5
PubChem64939
C9H10N4O3S2 4-Амино-N-(4-метокси-1,2,5-тиадиазол-3ил)бензосульфонамид Медицинское[5]
Сульфаметилтиазол Сульфаметилтиазол 515-59-3
PubChem5328
C10H11N3O2S2 4-Амино-N-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфахлоропиридазин Сульфахлоропиридазин 80-32-0
PubChem6634
C10H9ClN4O2S 4-Амино-N-(6-хлор-3-пиридазинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфахлорпиразин Сульфахлорпиразин 1672-91-9
PubChem164867
C10H9ClN4O2S 4-Амино-N-(6-хлорпиразин-2ил)бензосульфонамид Ветеринария (птицеводство)
Сульфадиазин Сульфадиазин 68-35-9
PubChem5215
C10H10N4O2S 4-Амино-N-(2-пиримидинил)бензосульфонамид Медицина (в комбинации с антипротозойными препаратами при токсоплазмозе), ветеринария
Сульфаметоксазол Сульфаметоксазол 723-46-6
PubChem5329
C10H11N3O3S 4-Амино-N-(5-метил-3-изоксазолил)бензосульфонамид Медицина, ветеринария
Сульфапиридин Сульфапиридин 144-83-2
PubChem5336
C11H11N3O2S 4-Амино-N-пиридин-2-ил-бензосульфонамид Медицинское (в дерматологии),
Сульфамеразин Сульфамеразин 127-79-7
PubChem5325
C11H12N4O2S 4-Амино-N-(4-метил-2-пиридинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаперин Сульфаперин 599-88-2
PubChem68933
C11H12N4O2S 4-Амино-N-(5-метилпиримидинил)бензосульфонамид Медицина (ограниченно, в комбинации с антипротозойными препаратами при токсоплазмозе)
Сульфаметоксипиридазин Сульфаметоксипиридазин 80-35-3
PubChem5330
C11H12N4O3S 4-Амино-N-(6-метоксипиридазин-3-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметоксидиазин Сульфаметоксидиазин 651-06-9
PubChem5326
C11H12N4O3S 4-Амино-N-(5-метокси-2-пиримидинил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфален Сульфален 152-47-6
PubChem9047
C11H12N4O3S 4-Амино-N-(3-метокси-2-пиразинил)бензосульфонамид Медицина и ветеринария
Сульфамоксол Сульфамоксол 729-99-7
PubChem12894
C11H13N3O3S 4-Амино-N-(4,5-диметил-1,3-оксазол-2-ил)бензосульфонамид Медицинское[6]
Сульфафуразол Сульфафуразол 127-69-5
PubChem5344
C11H13N3O3S 4-Амино-N-(3,4-диметил-5-изоксазолил)бензосульфонамид Медицинское[7]
Сульфадикрамид Сульфадикрамид 115-68-4
PubChem8281
C11H14N2O3S N-(3,3-диметилакрилоил)сульфаниламид Медицинское (практически не применяется)
Сульфадимидин Сульфадимидин 57-68-1
PubChem5327
C12H14N4O2S 4-Амино-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфазодимидин Сульфазодимидин 515-64-0
PubChem5343
C12H14N4O2S 4-Амино-N-(2,6-диметил-2-пиримидин-4-ил)бензосульфонамид Медицинское[8]
Сульфаметомидин Сульфаметомидин 3772-76-7
PubChem19596
C12H14N4O3S 4-Амино-N-(6-метокси-2-метилпиримидин-4-ил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфадиметоксин Сульфадиметоксин 122-11-2
PubChem5323
C12H14N4O4S 4-Амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензосульфонамид Медицинское, Ветеринария
Сульфадоксин Сульфадоксин 2447-57-6
PubChem17134
C12H14N4O4S 4-Амино-N-(5,6-диметокси-4-пиримидинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфафеназол Сульфафеназол 526-08-9
PubChem5335
C15H14N4O2S 4-Амино-N-(2-фенилпиразол-3-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфасалазин Сульфасалазин 599-79-1
PubChem5359476
C18H14N4O5S 2-Гидрокси-5-((2-((пиридинил)сульфонил)фенил)азо)бензойная кислота Медицина, ветеринария

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

  • стрептоцид;
  • сульфадиазин;
  • этазол;
  • сульфазол;
  • уросульфан;
  • сульфацил;
  • некоторые другие, а также их натриевые соли.

Характеристика вещества Сульфаниламид

Относится к сульфаниламидным ЛС короткого действия. Сульфаниламид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса со сладким послевкусием. Легко растворим в кипящей воде (1:2), трудно — в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, едких щелочей, ацетоне (1:5), глицерине, пропиленгликоле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса — 172,21.

Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) — белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакология

Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК, с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в  дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая ГЭБ, плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.

Сульфамиды это какие препараты

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.

Применение вещества Сульфаниламид

Местно: тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).

Беременность, кормление грудью.

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами.

Сульфаниламид

В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Shokoladco.Ru