Фентанил (Fentanylum): описание, рецепт, инструкция

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит диметикон (E900), слой адгезивный.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в дозированной мягкой лекарственной форме с содержанием активных и вспомогательных веществ, которая называется трансдермальная терапевтическая система, а также в форме раствора для инъекций.

Фентанил (Fentanylum): описание, рецепт, инструкция

Формы выпуска Фентанила:

  • Раствор для инъекций — 50 мл, 50 мкг./мл.
  • Трансдермальная терапевтическая система, площадь контактной поверхности — 4.2 см2 / 8.4 см2 / 16.8 см2 / 25.2 см2 / 33.6 см2. Активное вещество высвобождается со скоростью 12.5 / 25 / 50 / 75 / 100 мкг/ч. На внешнюю поверхность пластыря нанесена маркировка коричневого цвета «Fentanyl 12.5 μg/hour» / «Fentanyl 25 μg/hour» / «Fentanyl 50 μg/hour» / «Fentanyl 75 μg/hour» / «Fentanyl 100 μg/hour». 1 ТТС содержит 1.38 мг / 2.75 мг / 5.5 мг / 8.25 мг / 11 мг активного вещества. В одной картонной упаковке содержатся термосвариваемые пакеты в количестве 5 штук.

Фентанил — синтетический анальгетик, производное 4-аминопиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) анальгезирующее действие.

После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1—3 мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3—10 мин.

Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5—1—2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами.

Инъекции фентанила повторяют через 20—40 мин, а после операции через 3—6 ч.

При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона.

При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10 — 20 кг массы тела. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания.

Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 % раствора).

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.

К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие (физиологическая зависимость).

При тактильном контакте фентанил проникает в кровь через кожу, поэтому при работе с препаратом следует соблюдать повышенную осторожность. То же рекомендуется при анализе неизвестных веществ, напоминающих фентанил
[1].

Ампулы по 2 и 5 мл 0,005% раствора. Активное вещество: фентанил – 0,1 мг; Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат – 0,068 мг, вода для инъекций– до 2 мл.
Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Фентанил — это наркотический анальгетик. Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизительно эквивалентна анальгетической активности 10 мг морфина или 75 мг меперидина.

Основные терапевтические действия — обезболивание и седация. При приеме препарата следует учитывать, что изменения в частоте дыхания и альвеолярной вентиляции легких могут продолжаться дольше, чем обезболивающее действие. С возрастанием дозы препарата происходит снижение легочного обмена. Большие дозы могут вызывать апноэ. Фентанил при приеме отличается меньшей рвотной активностью, чем морфин и меперидин.

Фентанил является опиоидным анальгетиком с высокой аффинностью к мю-опиоидным рецепторам.
Фентанил может быть использован в качестве анальгетического компонента при проведении общей анестезии или самостоятельно. Фентанил может снижать сердечный выброс за счет замедления частоты сердечных сокращений, что является преимуществом препарата при таких состояниях сердечно-сосудистой системы, когда желательно уменьшить стрессовую реакцию.

100 мкг фентанила (2 мл) приблизительно эквивалентны по анальгетической активности 10 мг морфина. Лекарственное средство проявляет свое действие быстро, однако максимальный анальгезирующий эффект и угнетающее действие на дыхательный центр наступают только через несколько минут. Продолжительность действия болеутоляющего эффекта при однократном внутривенном введении в дозе до 100 мкг составляет около 30 минут.

Глубина анальгезии зависит от дозы лекарственного средства и может корректироваться в соответствии с интенсивностью болевых ощущений. Фентанил имеет высокую терапевтическую широту. У крыс терапевтический индекс (LD50/ED50) для самой низкой степени анальгезии составляет 277, по сравнению с 69,5 и 4,6 для морфина и петидина соответственно.

Как и другие опиоидные анальгетики, фентанил, в зависимости от дозы и скорости введения, может вызвать ригидность мыщц, эйфорию, миоз и брадикардию.
Пробы на освобождение гистамина и прик-тесты у людей, а также тесты, проведенные на собаках invivo, показали, что клинически значимое высвобождение гистамина при применении фентанила происходит редко. Специфическим опиоидным антагонистом для фентанила является налоксон.

Нейролептанальгезия

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы тела больного. Вводят препарат медленно — внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза (комбинированная индукция).

Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию лёгких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях. Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10—30 мин дополнительно по 1—3 мл 0,005 % раствора фентанила.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:

  • время распределения 1,7 минут;
  • время перераспределения 13 минут;
  • выведение полураспада 219 минут.

Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между плазмой и центральной нервной системой. Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь.

Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл).

Физические свойства

Длительное употребление фентанила чревато развитием наркомании, причём токсическое действие этого препарата более разнообразно по сравнению с морфином, поскольку по своей химической структуре вещества имеют мало общего. Биологическое воздействие фентанила неотличимо от того, которое вызывается героином, с тем исключением, что фентанил может быть в сотни раз сильнее. Фентанил чаще всего используется для внутривенного введения, но, как и героин, может быть выкурен или принят интраназально.

Использование фентанила получило особое распространение в Эстонии, по состоянию на 2012 год он почти вытеснил героин с местного рынка опиатов. Фентанил появился в Эстонии в самом начале 2000-х годов, когда возник дефицит героина, его поставкой занялись подпольные лаборатории, расположенные у эстонской границы[2].

В начале 2018 года наркологи выяснили, что главным убийцей американских наркоманов в последние десятилетие оказался фентанил, распространившийся на территории США. На долю фентанила приходится примерно треть смертей наркоманов в Соединенных Штатах, что также связано и с мощным действием препарата, вызывающего передозировку при крайне малых дозах.[1]

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте.

Показания к применению Фентанила

Фентанил назначается:

  • для обезболивающего действия короткой продолжительности в качестве анестезии при премедикации, индукции и поддержания в послеоперационный период;
  • для использования в качестве сильного обезболивающего средства, являющегося дополнительным при общей или местной анестезии;
  • для сочетания с нейролептиками, такими как Дроперидол при премедикации, а также в качестве вспомогательного средства при общей и местной анестезии;
  • для использования в качестве анестетика для пациентов с высоким уровнем риска, при проведении сложных операций, например, на сердце.

Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры, где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Фентанил противопоказан:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к опиоидным препаратам;
  • пациентам с бронхиальной астмой;
  • пациентам с наркотической зависимостью;
  • пациентам, страдающим от состояний, сопровождающихся угнетением дыхательного центра;
  • при проведении акушерских операций;
  • пациентам с дыхательной недостаточностью;
  • пациентам с подозрением на кишечную непроходимость.

– для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом)
– для премедикации (в составе определенных схем)
– для вводного наркоза
– для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях)
– в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах.

– для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

– гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
– акушерские операции (до извлечения плода)
– выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
– угнетение дыхательного центра
– пневмония
– ателектаз и инфаркт легкого
– бронхиальная астма
– склонность к бронхоспазму
– заболевания экстрапирамидной системы
– внутричерепная гипертензия
– кишечная непроходимость
– лекарственная зависимость
– алкоголизм
– наркомания
– беременность
– период лактации (грудное вскармливание необходимо прекратить)
– применение у пациентов после оперативных вмешательств на желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой боли.

Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с повышенной чувствительностью дыхательного центра новорождённых к угнетающему действию фентанила), при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте лёгкого, бронхиальной астме, склонности к бронхиолоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы.

Передозировка

Острая передозировка препаратом может проявляться в виде:

  • угнетения дыхания;
  • сонливости;
  • впадением в ступорили кому;
  • спазма мышц;
  • брадикардии;
  • гипотонии.

В редких случаях передозировка Фентанилом может привести к летальному исходу.

При незначительной передозировке наблюдается угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания[источник не указан 839 дней].

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила[источник не указан 839 дней].

Передозировка фентанила — распространённое явление среди наркозависимых. В частности это послужило причиной смерти известных американских исполнителей: рэпера Lil Peep[3] и рок-певца Принса[4] .

Смертельная доза для человека — 2 миллиграмма. Получить передозировку при приеме фентанила очень легко[5].

Побочные действия

Данное лекарственное средство в некоторых ситуациях способно спровоцировать проявление различных побочных реакций:

  • развитие наркотической зависимости при чрезмерном использовании препарата;
  • серьезные нарушения процессов дыхания;
  • гипотензивные эффекты;
  • брадикардия;
  • кратковременная ригидность мышц;
  • умеренная бронхоконстрикция.

– Со стороны иммунной системы: неизвестно – гиперчувствительность (анафилактический шок, анафилактические реакции, крапивница).

– Психические расстройства: нечасто – эйфория.

– Со стороны нервной системы: часто – дискинезия, седативный эффект, головокружение; нечасто – головная боль; неизвестно – судороги, потеря сознания, миоклонус.

Фентанил (Fentanylum): описание, рецепт, инструкция

– Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрительного восприятия.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, тахикардия, аритмия, гипотензия, гипертензия, боли по ходу вены; нечасто – флебит, колебания кровяного давления; неизвестно – остановка сердца.

– Со стороны дыхательной системы: часто – ларингоспазм, бронхоспазм, апноэ; нечасто – гипервентиляция, икота; неизвестно – угнетение дыхания.

– Со стороны органов ЖКТ: очень часто – тошнота, рвота.

– Со стороны кожи: часто – аллергический дерматит; неизвестно – зуд.

– Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – ригидность мышц (в том числе грудной клетки).

– Прочие: часто – послеоперационная спутанность сознания; нечасто – гипотермия, озноб,послеоперационное возбуждение, осложнения анестезии со стороны дыхательных путей.

– При использовании фентанила совместно с нейролептиками могут возникнуть следующие побочные реакции: озноб и/или миоклонус, беспокойство, послеоперационные галлюцинации и экстрапирамидальные симптомы.

Социальные последствия

Увеличить

По данным полиции США, распространение фентанила в качестве замены героина или в смеси с последним приводит к резкому повышению смертности наркоманов от передозировки[1][4][прим. 1]. Повышенная опасность препарата связана также с тем, что добавление фентанила к чистому героину трудно распознаваемо и часто производится дилерами без ведома потребителя[1]. Несмотря на высокий риск передозировки, фентанил пользуется большим спросом у наркозависимых из-за относительной дешевизны[5].

Наркоторговцы в даркнете в 2018 году стали отказываться от распространения фентанила. Причиной этого послужило то, что из-за высокого риска летального исхода при передозировке фентанил вызывает слишком большое количество смертей и тем самым привлекает повышенное внимание правоохранительных органов[6].

Инструкция по применению Фентанила

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.

Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.

Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.

Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема анальгетиков в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости.

При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.

Дозировка

При подготовке к операции взрослого пациента: в/в — по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в — по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.

При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в — 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001–0,002 мг/кг.

Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи. При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения.

Особые указания

Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениямипредпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря.

Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.

Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.

Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.

Правовой статус

Фентанил и некоторые его производные (карфентанил, ремифентанил, суфентанил) входят как наркотические средства в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Ряд его производных (альфа-ментилфентанил, альфа-метилтиофентанил, ацетил-альфаметилфентанил, ацетилфентанил, бета-гидрокси-3-метилфентанил, бета-гидроксифентанил, 3-метилтиофентанил, 3-метилфентанил, пара-фторфентанил, тиофентанил) внесены в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Особые указания

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества

Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Закрыть

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Применение спецслужбами

Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко, в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила… Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут»[7]. Энди Оппенхеймер, ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так:

Fentanyl.svghttps://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

«Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников, — рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей, — сходны с теми, которые оказывает применение фентанила»[8]. Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном, который обладает значительно большей летучестью[источник не указан 948 дней].

Примечания

  1. 123«Smack in the suburbs», BBC_News, 31.08.2016
  2. Sam Wilson.Synthetic drug fentanyl causes overdose boom in Estonia (неопр.). // bbc.co.uk. Проверено 30 марта 2012.Архивировано 30 мая 2012 года.
  3. Умер американский рэпер Lil Peep (рус.), РИА Новости (20171116T1246 0300Z). Проверено 16 ноября 2017.
  4. 12«Nine die in Vancouver in 24 hours from fentanyl opioid overdose», BBC, 18.12.2016
  5. 12«Предполагаемый виновник массовой передозировки задержан в Коннектикуте», BBC, 17.08.2018
  6. Mark Townsend.Dark web dealers voluntarily ban deadly fentanyl (англ.). the Guardian (1 December 2018). Проверено 2 декабря 2018.
  7. При штурме был применен газ фентанил
  8. Использовались два газа. В ходе штурма Театрального центра на Дубровке, скорее всего, была применена смесь фентанила с галотаном // «Эксперт» № 41(347) / 4 ноября 2002

Литература

Эта страница в последний раз была отредактирована 6 апреля 2019 в 11:53.

Аналоги Фентанила

Дюрогезик
  • Долфорин – помимо активного вещества, в состав данной ТТС входит лауриловый спирт и акриловый полимер;
  • Дюрогезик Матрикс– в состав препарата входит сополимер полиэтилентерефталата и этиленвинилацетата, полиакрилат и активное вещество;
  • Луналдин – анальгетический наркотический препарат с содержанием фентанила;
  • Фендивия – обезболивающий препарат, состав которого практически аналогичен описываемому лекарственному средству;
  • Фентадол – ТТС с содержанием активного вещества фентанил.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Shokoladco.Ru